Прерывание беременности: назначение мифепристона на 28 день после овуляции вызывает гибель и резорбцию эмбрионов в течение 5 дней. Назначение препарата на ранних сроках предусматривает более длительный курс лечения. На поздних сроках беременности назначение мифепристона вызывает аборт или преждевременные роды. RU 46534 (4,0 мг/кг) применяют для прерывания беременности на любом сроке; при назначении непосредственно после овуляции препарат препятствует оплодотворению. Мифепристон назначают перорально, RU 46534 вводят парентерально. Побочные явления не зарегистрированы.

Пиометра: RU 46534 применяется для лечения пиометры. Назначение на 1-й, 3-й, 5-й, 8-й и 16-й дни после развития симптомов обеспечивает желаемый результат при лечении пиометры как открытого, так и закрытого типов. При соблюдении данной схемы побочных явлений не обнаружено, эвакуация содержимого полости матки быстро приводит к исчезновению симптомов. В некоторых случаях такая терапия позволяет сохранить фертильность.

Для лечения самцов блокаторы прогестерона не применяются.

Фармакология антиэстрогенов (кломифена цитрата и тамоксифена) может на первый взгляд показаться противоречивой. Названные препараты (табл. 16.13) являются антагонистами эстрогенов на уровне гипоталамических рецепторов, препятствуя действию эстрогенов, что приводит к повышению секреции гонадотропинов; у людей это вызывает рост фолликулов и овуляцию. Периферические рецепторы также блокируются, что обусловливает коррекцию состояний, вызванных воздействием эстрогена.

Антиэстрогены оказывают существенное воздействие на матку и могут вмешиваться в процесс созревания эндометрия и, следовательно, предотвращать имплантацию. Кроме того, они подавляют секрецию прогестерона желтым телом и влияют на развитие лютеиновой фазы.

У самцов активация секреции ЛГ и ФСГ может стимулировать сперматогенез и функционирование клеток Лейдига. Однако кломифен обладает сложным механизмом воздействия и способен непосредственно влиять на сперматогенез. Тамоксифен не имеет столь выраженной эстроген ной активности, поэтому больше подходит для лечения кобелей.

Антиэстрогены не лицензированы для собак и требуют дальнейшего изучения.

У людей антиэстрогены вызывают расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта.

Назначение тамоксифена с высокой вероятностью вызывает развитие патологических состояний репродуктивного тракта, включая кисты яичников и эндометрит. Препарат не рекомендуется назначать животным, используемым в племенном разведении.

Тамоксифен может вызывать побочные явления, аналогичные наблюдаемым при назначении эстрогена, включая набухание вульвы, вагинальные выделения и интерес со стороны самцов. Развитие симптомов объясняется преобразованием тамоксифена в эстроген.

Не отмечены.

* препараты, применяемые в гуманитарной медицине

Прерывание беременности: тамоксифен может использоваться для предотвращения или прерывания беременности при назначении относительно высоких доз дважды в день на стадии проэструса, эструса или в начале метэструса (диэструса). Влияние препарата на стадии проэструса и эструса может выражаться в прямом воздействии на матку и предотвращении имплантации или в изменении скорости транспорта зигот. Действие тамоксифена во время лютеиновой фазы, видимо, связано с угнетением секреции прогестерона, хотя данный факт нуждается в подтверждении.

Кроме синтетических антиэстрогенов, для прерывания беременности применяют эстрогены, простагландины, антагонисты пролактина и комбинации названных препаратов. Большинство из перечисленных средств предпочтительнее тамоксифена, назначение которого с высокой вероятностью приводит к развитию патологических изменений репродуктивного тракта.

Неоплазия молочных желез: данных об успешном лечении неоплазии молочных желез антиэстрогенами не имеется. Однако тамоксифен применяется некоторыми клиницистами, и, вероятно, может контролировать развитие опухоли. Назначение препарата приводит к развитию побочных эффектов (см. выше).