‘ II И. Сивков, Б. П, Соколов. В. Г. Кукес и др. Советская медицина,>

]>ЬЧ, т. J2, № 2, с. 13.

‘ О центральных миорелаксантах см. стр. S8.

240 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

В настоящее время наряду с ним в качестве мышечных релаксантов приме-

няют. различные синтетические соединения, алкалоиды и их производные.

Разные миорелаксанты обладают различным механизмом действия, ч

в связи с особенностями влияния на процесс синаптической передачи их

делят на две основные группы.

А. А н т идеполяризу ю щ и е (недеполяризующие) миорелаксанты

(пахикураре). К ним относятся d-тубокурарин, диплацин и другие препа-

раты, являющиеся антагонистами ацетилхолина; они парализуют нервно-

мышечную передачу вследствие того, что уменьшают чувствительность

н-холинореактивных систем синаптической области к ацетилхолину и тем

самым исключают возможность деполяризации концевой пластинки и воз-

буждения мышечного волокна. Соединения этой группы являются истин-

ными курареподобными веществами. Фармакологическими антагонистами

этих соединений являются антихолинэстеразные вещества: угнетая в соот-

ветствующих дозах активность холинэстеразы, они приводят к накоплению

в области синапсов ацетилхолнна, который с повышением концентрации

ослабляет взаимодействие курареподобных веществ с н-холинореактивны.ми

системами и восстанавливает нервно-мышечную проводимость.

Б. Де поляризую щ и е препараты (лептокураре) вызывают мы-

шечное расслабление, оказывая холиномиметическое действие, сопровож-

дающееся стойкой деполяризацией, т. е. действуя подобно тому, как дейст-

вуют избыточные количества ацетилхолина, что также нарушает проведе-

ние возбуждения с нерва на мышцу. Препараты этой группы относительно

быстро гидролизуются холинэстеразой и при однократном введении оказы-

вают кратковременное действие; антихолинэстеразные препараты усиливают

их действие. Представителем этой группы является дитилин.

Отдельные миорелаксанты могут оказывать смешанное действие-анти-

деполяризующее и деполяризующее.

d-Тубокурарин, диплацин, дитилин и др. являются бисчетвертич-

ными аммониевыми соединениями; характерным для них является на-

личие двух <ониевых> групп. В процессе поисков курареподобных веществ

было установлено, что курареподобной активностью могут обладать и тре-

тичные амины. Из растений разных видов живокости (Delphinium), сем.

лютиковых (Ranunculaceae), произрастающих в СССР, выделены алкалои-

ды (кондельфин, метилликаконитин и др.), являющиеся третичными осно-

ваниями, но обладающие выраженными курареподобными свойствами.

А. АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ МЫШЕЧНЫЕ РЕЛАКСАНТЫ

1. ТУБОКУРАРИН-ХЛОРИД (Tubocurarini chloridum).

d-Тубокурарина хлорид:

HgCO

HgC CHg

\зг\ HU 1

– N+\ ^ \ f^^f ^- --~^~- ^>-0->-\

<> НО-С ^ \ / ^-^-0

\0/ HgC СН,,

ОСН,

Синонимы: Myostafine, Tubadil, Tubarine, Tubocuran и др.

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.

КУРАРЕПОДОБНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 241

Является бисчетвертичным аммониевым основанием ‘, производным бис-

бензилтетрагидроизохинолина с оптическим расстоянием между оииевыми

группами (четвертичными атомами азота) около 15 А”.

d-Тубокурарин блокирует преимущественно н-холинореактивные системы

скелетной мускулатуры, в меньшей степени влияет на холинореактивпые

системы вегетативных узлов. В больших дозах блокирует также холино-

реактивные системы хромаффинной ткани надпочечников и каротидных

клубочков.

Малыми дозами d-тубокурарина удается вызвать временное расслабле-

ние скелетной мускулатуры (<релаксацию>) без существенного изменения

основных функций организма. При увеличении дозы происходит остановка

дыхания, не представляющая опасности для организма, если применить