Ацефеи обычно хорошо переносится. В отдельных случаях у больных

с параноидной и галлюцинаторной симптоматикой возможно обострение

бредовых и галлюцинаторных явлений, возникновение страха и тревоги.

Препарат противопоказан при инфекционных заболеваниях центральной

нервной системы.

Формы выпуска: таблетки по 0,1 г; свечи, содержащие по 0,2 г пре-

парата; флаконы, содержащие 0,25 г препарата для инъекций; раствор гото-

вят непосредственно перед применением на стерильном изотоническом рас-

творе хлорида натрия.

Хранение: список Б.

Б. АНТИДЕПРЕССАНТЫ

В 1957 г. при изучении некоторых производных гидразида изоникотипо-

вой кислоты (см. ч. II, стр. 355) в качестве противотуберкулезных среде гв

было обращено внимание па их эйфоризирующее действие. 2-Изонропил-1-

изоникотнноклгидразин вызывал у больных эйфорию и общее возбуждение.

Изучение этого препарата в психиатрической клинике показало, что он

эффективен при лечении больных с- депрессивными состояниями. Он полу-

чил название <ипрониазид> (<ипразид>) и положил начало новой группе

психотропных препаратов - антидепрессантам,

Изучение механизма действия ипразида показало, что он является

ингибитором моноаминоксидазы (МАО) - фермента, вызывающего окисли-

тельное дезаминпрование и инактивацию моноаминов, в том числе норад-

реналипа, дофамина, серотонина, содержащихся в центральной нервной

системе. Применение ипразида вызывает накопление в мозге и в других

органах норадреналипа и усиление адренергических процессов. Ипразид

и синтезированные в дальнейшем другие аналогичные соединения соста-

вили групп^ антидепрессантов- ингибиторов моноаминоксндазы. По сов-

ргменным представлениям, вызываемое ими накопление в некоторых участ-

ках мозга медиатора адренергических процессов-иорадреналина, а также

влияние па обмен серотонина и дофамина играют важную роль в меха-

низме антидепрессивного эффекта ‘.

В 1957 г. была гакже обнаружена аптидепрессивная активность гидро-

хлорида М-(3-Д!1метиламннопропил)-имиподибензила, получившего назва-

ние <имипрамнп> (<нмизин>). Эю соединение имеет трициклическую

структуру (см. формулу, стр. 138), Имизип и синтезированные в дальней-

шем близкие к нему соединения получили название трицяклических анчн-

деирессантов. В отличие от ипразида и его аналогов трициклическпе анти-

депрессанты не вызывают торможения активности МАО, но они тоже сти-

мулируют адренергические процессы в мозге. Этот эффект связан преиму-

щесгвенно с блокяронанием одного из важных процессов инактивировання

норадрепалина - нарушением его <обратного захвата> преспиаптическими

(адренергическими) нервными окончаниями. Имеются данные о влиянии

чрнциклических аптндепрессантов также на обмен серотонина.

Характер аптиденрессивного действия может быть различным у разных

препаратов. У имизипа и некоторых других препаратов тимолептический

эффект сочетается со стимулирующим влиянием па центральную нервную

систему, у амитриптилина и азафена выражен седативный компонент.

У ингибиторов МАО преобладает психоэнергизирующее действие.

ЛЛ, Д. М а ш к о вс к и и. Журнал невропатологии и психиатрии, 197U, г. 70, № 5, 138 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

а) Трициклические антидепрессамты^

1. ИМИЗИН (Imizinum).

N- (З-Диметиламинопропил) -имиподпбензяла гидрохлорид: //. ^СНз-СН^ ^^

~\^

\ /СНз

CHg-CH^-CH^-N^ НС1

\СН.,

Синонимы; Мелипрамин (В), Antideprin (Р), Deprenil, Deprimin, Deprinol, Dynaprin, Eupramin, Imipramil, Imipraminum, lrmin, Melipramin, Surplix, Tofranil и др.

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.

Водные растворы имеют рН 3,7-4,5.

Имизин является основным представителем трициклических антндепрее-

сантов. В условиях эксперимента он снимает или уменьшает депримирую-

щие эффекты резерпина, усиливает эффекты симпатомиметических веществ, обладает холинолитической активностью. Ингибирования моноаминокси-