А. АЦЕТИЛХОЛИН И ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКИЕ

ВЕЩЕСТВА

1. АЦЕТИЛХОЛИН’-ХЛОРИД (Acetylcholini chloridum).

О

II +/””з

НзС-С-О-СНг-СНз-N-СНз

^СНз ,

Синонимы: Acetylcholinum chloraturn, Acecoline, Citocholine, Miochol и др.

Бесцветные кристаллы или белая кристаллическая масса. Расплывается

на воздухе. Легко растворим в воде и спирте.

Ацетилхолин относится к биогенным аминам - веществам, образую-

щимся в организме. Для применения в качестве лекарственного вещества

и для фармакологических исследований это соединение получают синтети-

ческим путем в виде хлорида или другой соли ‘.

Ацетилхолин является четвертичным моноаммониевым соединением.

Это химически нестойкое вещество, которое в организме при участии спе-

цифического фермента-холинэстеразы (ацетилхолинэстеразы) -легко

разрушается с образованием холина и уксусной кислоты.

Образующийся в организме (эндогенный) ацетилхолин играет важную

роль в процессах жизнедеятельности; он принимает участие в передаче

‘нервного возбуждения в центральной нервной системе, в вегетативных

узлах, в окончаниях парасимпатического отдела нервной системы и дви-

гательных нервов. Ацетилхолин является химическим передатчиком (ме-

диатором) нервного возбуждения; окончания нервных волокон, для кото-

рых он служит медиатором, называются холинергическими, а биохимиче-

ские системы тканей организма, взаимодействующие с ним, называются

холинореактивными системами (или холинорецепторами). При этом холи-

110реактивны1Э системы тканей, иннервируемых окончаниями постганглио-

нарных холинергических нервов (сердца, гладкой мускулатуры, желез), обозначаются как м-холинореактивные (мускариночувствительные), а рас-

положенные в области ганглионарных синапсов и в соматических нервно-

мышечных синапсах - как н-холинореактивные (никотиночувствительные) ‘ Наряду с ацетилхолин-хлоридом может применяться ацетилхолин-йодид (с уче-

том, что молекулярный вес ацетилхолин-хлорида 181,66, а йодида 273,12).

ХОЛИНОМИМЕТИЧЕСКИЕ ВЕЩЕСТВА 10>

системы (С. В. Аничков). Такое деление связано с особенностями реакций, возникающих при взаимодействии ацетилхолина с этими биохимическими

системами: мускариноподобных в первом случае и никотиноподобных-

по втором (см. Холинолитические средства, стр. 186); м- и н-холинореак-

тивные системы находятся также в разных отделах центральной нервной

системы.

^Периферическое мускариноподобное действие ацетилхолина прояв-

ляется в замедлении сердечных сокращений, расширении периферических

кровеносных сосудов и понижении артериального давления, усилении

перистальтики желудка и кишечника, сокращении мускулатуры бронхов, матки, желчного и мочевого пузыря, усилении секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных желез, сужении зрачка (миоз). Мисти-

ческий эффект связан с усилением сокращения круговой мышцы радужной

оболочки, которая иннервируется постганглионарными холинергическими

волокнами глазодвигагельного нерва (п. oculomotorius). Одновременно

в результате сокращения ресничной мышцы и расслабления цинновой

связки наступает спазм аккомодации. Сужение зрачка, вызываемое аце-

тилхолином и холиномиметнческими веществами, сопровождается обычно

понижением внутриглазного давления. Этот эффект частично объясняется

тем, что при сужении зрачка и уплощении радужной оболочки расши-

ряются шлеммов канал и фонтановы пространства, что обеспечивает

лучший отток жидкости из внутренних сред глаза. Имеются, однако, осно-

вания считать, что в понижении внутриглазного давления принимают

участие и другие, пока еще недостаточно изученные, механизмы.

Периферическое никотиноподобное действие ацетилхолина связано

с eFo участием в передаче нервных импульсов с преганглионарных волокон

на постганглионарные в вегетативных узлах, а также с двигательных нервов