СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

1. СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ

Основными лекарствьнными средствами, оказывающими избирательное

действие на сердечную мышцу, являются препараты из растений, содержа-

щих сердечные гликозиды, и выделенные из этих растений индивидуаль-

ные глнкозиды.

К растениям, содержащим сердечные гликозиды, относятся разные

Н11ды наперстянки (Digitalis purpurea L., Digitalis lanata Ehrh. и др.), го-

рицвета (Adonis vernalis L. и др.), ландыш (Convallaria majalis L.), 06-

войник (Periploca graeca L.), разные виды желтушника (Erysimurn canescens Roth., Erysimum cheiranthoides L. и др.), строфанта (Strophanthus gratus, Strophanthus Kombe), олеандр (Nerium oleander L.), морозник

(Helleborus purpurascens W. et К-), джут длинноплодный (Corchorus olitorius L.), харг кустарниковый (Gomphocarpus fruticosus А. Вг.) и др.

Все сердечные гликозиды в химическом отношении родственны между

собой; это сложные органические соединения типа эфиров, расщепляю-

щиеся при гидролизе на сахара и бессахаристую часть (агликоны или ге-

нины).

Агликоны имеют сложное ядро циклопентапергидрофенантреновой

структуры (с различными радикалами у разных гликозидов), к которому

у большинства гликозидов в положении 17 присоединено ненасыщенное

пятичленное лактонное кольцо. У сцилларена А и сцилларена В, гликозн-

дов из морского лука (Urginea maritima) и корельборина, гликозида из

морозника вместо пятичленного кольца содержится шестичленное кольцо.

О’

R

R=caxap Rg^H или ОН

Ri=H,CH, илр. Ra^H или ОН

Характерное влияние гликозидов на сердце связано главным образом

с наличием в их молекуле агликона: сахара влияют на степень раствори-

мости, проницаемость через клеточные мембраны, способность связываться

с белками крови и тканей; будучи сами неактивными, они влияют на ак-

тивность и токсичность соответствующих гликозидов.

Часть сердечных гликозидов имеет один и тот же агликон, но остатки

разных Сахаров; другая часть имеет один и тот же сахар, но различные

агликоны; некоторые гликозиды отличаются, наконец, от других как

304 СЕРДЕЧНО СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

сахаристой частью, чаи и агликоном. Количество частей сахара в молекуле

колеблется от одноп (конваллятоксин, эризимян и др.) до двух (строфаи-

тин, олиторизид, эризимозин и др.), трех (дигитоксин, дигоксин и др.) и

четырех (дигиланиды А, В и С), У дигиланидов А, В и С, ацетилдигиток-

CKiia и олеандрина к сахарным остаткам присоединен остаток уксусной

кислоты,

При выборе сердечного гликозида для терапевтического применения

важное значение имеют быстрота и продолжительность его действия. Бы-

строта действия зависит в значительной степени от способа введения и

скорости всасывания (при пероральном применении).

Наиболее быстрый эффект наступает при внутривенном введении.

Из желудочно-кишечного тракта сердечные гликозиды относительно мед-

ленно всасываются, причем некоторые (особенно строфантин) всасываются

в малой степени и при приеме внутрь выраженного действия не оказы-

вают. Гликозиды наперстянки, олеандра и др. в желудочно-кишечном

тракте не разрушаются, почти полностью всасываются и оказывают при

приеме внутрь выраженный терапевтический эффект. Иногда (например, при рвоте) вводят гликозиды ректально.

После всасывания и поступления в кровь сердечные гликозиды фикси-

руются в тканях, в том числе в сердечной мышце. Продолжительность

действия зависит от прочности связывания с белками, скорости разруше-

ния и выведения из организма. Эти факторы определяют и способност>>

препарата накапливаться в организме (степень кумуляции). Из препара-

тов наперстянки наиболее прочно связывается с белками и обладает наи-

более продолжительным действием и кумулятивным эффектом дигиток-

син, несколько менее выражены эти свойства у ацетилдигитоксина, затем

целанида, дигоксииа. Меньше других связываются с белками, быстрее вы-