До назначения анксиолитического средства всегда следует выяснить причину тревоги. Для большинства больных внимания к их жизненным проблемам, возможности поговорить о своих переживаниях, поддержки, оказанной врачом, бывает достаточно, чтобы снизить тревогу до переносимого уровня. Если же требуется анксиолитик, он должен быть назначен на короткое время (как правило, не более чем на три недели), а затем постепенно отменен. Важно помнить, что зависимость особенно часто развивается у людей, имеющих проблемы с алкоголем. Если лекарство принималось в течение нескольких недель, пациент должен быть предупрежден, что он может испытывать напряжение после отмены препарата.

Препаратом выбора является один из бензодиазепиновых транквилизаторов. Кратковременно действующие препараты показаны, если тревога преходящая, длительно действующие — при тревоге, продолжающейся в течение всего дня. Врач должен иметь знания и опыт применения хотя бы одного препарата из каждой группы, преимущественно наиболее дешевого, а также тщательно изучить его действие Другие препараты необходимо применять для решения специфических задач, описанных ранее: блокаторы бета-адренорецепторов — при тахикардии и треморе, вызванных тревогой и не поддающихся лечению бензодиазепинами; фенотиазины — для больных, плохо реагирующих на растормаживающее действие седативных анксиолитиков (например, крайне агрессивных больных), и для больных, ставших зависимыми от них; седативные трициклические антидепрессанты в малых дозах — для больных с длительной хронической тревогой, не поддающейся лечению другими препаратами. Ингибиторы моноаминоксидазы обладают анксиолитическим действием, но их не следует применять из-за риска несовместимости с другими лекарствами и с некоторыми пищевыми продуктами ( см. ).

Снотворными являются лекарства, улучшающие сон. Многие седативные анксиолитики также действуют как снотворные (они были рассмотрены в предыдущем разделе). Снотворные средства назначаются широко и, как правило, на длительное время. Это отражает частоту жалоб на бессонницу. Mendelson (1980) установил, что около трети взрослого населения Америки сообщают о нарушениях сна, а треть из них рассматривают эти нарушения как серьезную проблему. Бессонница чаще наблюдается у женщин и у пожилых людей.

Идеальное снотворное должно увеличивать продолжительность и улучшать качество сна без остаточного действия на следующее утро. Оно должно действовать, не изменяя структуры сна и без явлений абстиненции при прекращении его приема. К сожалению, ни одно лекарство не соответствует всем этим требованиям. Нелегко создать препараты, которые воздействуют на сон в течение всей ночи, а затем выводятся в такой степени, чтобы к утру не осталось седативного эффекта. Более того, отмечаются изменения электрофизиологических характеристик сна как во время приема большинства лекарств, так и в течение нескольких ночей после их отмены. Так, снотворные средства воздействуют на характеристику ЭЭГ; они подавляют сон с быстрым движением глаз (rapid eye movement — REM) во время приема, а после их отмены длительность REM-сна увеличивается, что может продолжаться несколько недель. Эти последние изменения нередко отражены в сообщениях о нарушениях сна.

В настоящее время наиболее часто употребляемые снотворные — это производные бензодиазепина. В прошлом чаще всего прописывали барбитураты, но теперь их применяют весьма редко. Среди других доступных соединений наиболее употребляемыми являются хлоралгидрат, хлорметиазол и глутетимид.

Среди бензодиазепинов наиболее часто в качестве снотворных употребляются нитразепам, флуразепам, темазепам и триазолам. Первые два, являясь препаратами длительного действия, способны вызывать побочные эффекты. Последние два — препараты кратковременного действия, которые наиболее подходят для лечения бессонницы при затрудненном засыпании. Любые другие бензодиазепины можно использовать в качестве снотворного, принимая однократно на ночь. Барбитураты для удобства подразделяются на соединения кратковременного, среднего и длительного действия. Только среднедействующие применимы в качестве снотворных; кратковременно действующие барбитураты используются для анестезии, а длительно действующие — при эпилепсии. Барбитураты, которые употребляются в качестве снотворных, включают амилобарбитон, амилобарбитон натрия (амитал-натрий), бутобарбитон и квиналбарбитон. При передозировке барбитураты опаснее бензодиазепинов, поскольку быстрее вызывают угнетение дыхания. Ввиду этого в качестве снотворных они не рекомендуются.

Из других снотворных средств нужно назвать хлоралгидрат, который иногда назначают детям и пожилым людям. Этот препарат раздражает слизистую желудка, поэтому его следует разводить соответствующими (обволакивающими) веществами. Дихлоралфеназон родствен хлоралу, но менее раздражающий. Хлорметиазола эдизилат — снотворное средство, обладающее противосудорожными свойствами. Поэтому многие считают его пригодным для предупреждения симптомов абстиненции у алкоголиков. Но такое мнение ошибочно, поскольку это лекарство, как и другие снотворные, способно вызвать зависимость. Глутетимид, хотя он и эффективен в качестве снотворного, при передозировке токсичен и поэтому может назначаться только в небольших дозах (British Medical Journal 1976).

Метаболизм и экскреция бензодиазепинов были описаны ранее. Барбитураты, другая важная группа снотворных, по характеру метаболизма и экскреции несколько различаются. Длительно действующие барбитураты в большей степени водорастворимы и менее липофильны, чем среднедействующие соединения, и поэтому в основном выводятся почками в неизмененном виде. Среднедействующие соединения в большой степени подвергаются метаболизму в печени и затем выводятся как сложные гидроксильные соединения. Барбитураты индуцируют энзимы, которые их самих метаболизируют, а также индуцируют энзимы печени, участвующие в метаболизме других лекарств (см. далее).

Наиболее важным нежелательным эффектом снотворных является их последействие, выражающееся в том, что больной на следующий день ощущает вялость и сонливость. Психологические тесты на быстроту реакции показали ее замедленность вечером следующего дня после однократной ночной дозы барбитурата или длительно действующего бензодиазепина (Bond, Lader 1973). Человек с такой замедленной реакцией, не всегда отдавая себе в этом отчет, может представлять угрозу при работе с потенциально опасной техникой либо при вождении автотранспортных средств, управлении поездами или самолетами. Люди, которые плохо спят, после тяжелой ночи также высказывают подобные жалобы и без приема снотворных, однако эти субъективные ощущения не сопровождаются сравнимыми нарушениями, выявляемыми при выполнении психологических тестов. Жалобы больных могут отражать причину бессонницы (например, депрессия или чрезмерное употребление алкоголя накануне) в большей степени, чем сам по себе недостаток сна.