коры и подкорковых образований.

Ряд веществ, оказывающих преимущественное центральное н-холино-

литическое или смешанное действие н нашедших применение при лечении

паркинсонизма и других заболеваний экстрапирамидной системы, выделены

о отдельную группу (см. Вещества, применяемые для лечения паркинсо-

низма, стр. 121). Некоторые центральные холинолитики нашли применение

в качестве транквилизирующих препаратов (см. Амизил, Метамизил, стр. 73 и 75).

‘ Термин <холинолитические средства> широко употребляется в литературе. Сле-

дует, однако, учитывать, что разрушения (<лизис>) ацетилхолина эти вещества ие вы-

зывают. Правильнее поэтому говорить об <антихолинергических> или <холиноблоки-

рующих> средствах.

Синтетическим путем получены вещества, способные угнетать синтез ацетилхо-

лина и нарушать холинергическую передачу в синапсах нервной системы. Наиболее

активным из этих веществ является гемихолиний (НС-3). Эти соединения практиче-

ского применения пока не имеют. Некоторое угнетение образования ацетилхолина

“сзывает новокаин,

ХОЛИНОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 107

Следует учитывать, что все современные <центральные> холинолитики

одновременно оказывают влияние на периферические холинореактивиые

системы.

Холинолитическими свойствами обладают не только вещества пере-

численных групп; в определенной степени этими свойствами обладают

некоторые противогистаминные препараты (димедрол, дипразин и др.), местноанестезирующие и другие средства,

а) Алкалоиды группы атропина и платифиллина

и содержащие их растения

1. АТРОПИН (Atropinum).

Алкалоид, содержащийся в различных растениях семейства паслено-

вых (Solanaceae): красавке (Atropa Belladonna L.), белене (Hyoscyamus niger L.), разных видах дурмана (Datura stramonium L.) и др.

Синоним: Atropinum sulfuricum.

Химически представляет собой тропиновый эфир d^-троповой кислоты: НгС-СН-СН

М-СН)СН-0-С-С

Н,С-СН-СН

О И ^^

\;н,он

В медицинской практике применяют атропина сульфат (Atropini suifas).

Белый кристаллический или зернистый порошок без запаха. Легко

растворим в воде и спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию; для

стабилизации инъекционных растворов добавляют раствор соляной кис-

лоты до рН 3,0-4,5, стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

Атропин оптически неактивен; состоит из активного левовращающего

и малоактивного правовращающего изомера. Левовращающий изомер

носит название гиосциамина и примерно в 2 раза активнее атропина.

Естественным алкалоидом, содержащимся в растениях, является гиосци-

амин; при химическом выделении алкалоида он в основном превращается

в рацемическую форму-атропин.

Основной фармакологической особенностью атропина является его

способность блокировать м-холинореактивные системы организма. На н-хо-

линореактивные системы действует слабо.

Блокируя м-холинореактивные системы, атропин делает их нечувстви-

тельными к ацетилхолину, образующемуся в области окончаний пост-

ганглионарных парасимпатических (холинергических) нервов. Эффекты

действия атропина противоположны поэтому эффектам, наблюдающимся

при возбуждении парасимпатических нервов.

Введение атропина в организм сопровождается уменьшением секре-

ции слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез (последние

получают симпатическую холинергическую иннервацию), поджелудочной

железы, учащением сердечных сокращений (вследствие уменьшения тор-

мозящего действия на сердце блуждающего нерва), понижением тонуса

гладкомышечных органов (бронхи, органы брюшной полости и др.).

Действие атропина выражено сильнее, если гладкая мускулатура нахо-

дится в состоянии спазма.

Под влиянием атропина происходит сильное расширение зрачков.

Мидриатический эффект зависит от расслабления круговой мышцы радуж-

1>о СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЭФФЕРЕНТНЫЕ СИСТЕМЫ

ной оболочки. Одновременно с расширением зрачка может наступить