Бензодиазепины усиливают тормозные механизмы головного мозга. Представим себе наш мозг в образе машины: в активном состоянии она двигается очень быстро, но для остановки требуются тормоза. Подобное происходит и с организмом, которому из состояния бодрствования надо перейти ко сну. В некоторых ситуациях чрезмерная активность мозга становится помехой (например, в состоянии возбуждения или тревоги и ей тоже требуется торможение; важнейшим тормозным веществом мозга является гамма-аминомасляная кислота — ГАМК). Бензодиазепины увеличивают силу ее воздействия, при этом проявляя многообразие своих функций:

a). мышечный релаксант (расслабляет мускулатуру);

b). анксиолитик (подавляет тревогу);

c). антиконвульсант (снимает судороги);

d). антиагрессант (купирует агрессивность);

e). седатив/гипнотик (успокаивающее, притупляющее или снотворное действие).

Бензодиазепины различаются по длительности и профилю действия. Бензодиазепины, в профиле которых ярко выражены компоненты, подавляющие тревогу, обычно называются транквилизаторами и используются по большей части при тревожных расстройствах. Они действуют так же, как гипнотики, у которых на передний план выходят притупляющие и снотворные свойства, которые облегчают засыпание и непрерывность сна, однако не вмешиваются в работу мозга столь грубо, как барбитураты.

Длительность действия бензодиазепинов зависит, помимо прочего, от скорости снижения концентрации активного вещества в организме. Уровень снижения определяется так называемым периодом полувыведения, то есть промежутком времени, в который концентрация вещества в крови падает наполовину по сравнению с первоначальной. Период полувыведения может составлять от нескольких часов до одних суток и более. В соответствии с этим различают следующие три группы бензодиазепинов с их достоинствами и недостатками.

Недостатки и риски

Ниже мы приводим краткое описание основных недостатков и рисков при долгосрочном медикаментозном лечении бензодиазепинами.

• Изменение картины естественного сна. Бензодиазепины приводят к сокращению стадии глубокого сна и частично фазы БДГ-сна. Увеличение общей продолжительности сна происходит главным образом за счет большей доли легкого сна. По лабораторным замерам, общая продолжительность при приеме бензодиазепинов увеличивается в среднем всего на полчаса. Большинство пациентов склонны переоценивать такую пользу — возможно, из-за анксиолитического и амнестического действия некоторых препаратов этой группы.

• Остаточный эффект. В зависимости от длительности действия препарата может наблюдаться нарушение концентрации внимания и работоспособности, равно как и быстроты реакции (повышается риск несчастного случая!). Часто эти эффекты некоторое время не осознаются пациентом, хотя и имеются в наличии.

• Ребаунд-эффект нередко провоцируется синдромом отмены. При резкой или слишком быстрой отмене препарата медикаментозное лечение бессонницы дает обратный эффект (отрицательное последствие), то есть усугубляет нарушение сна. Ярче всего синдром отмены и феномен рикошета выражены при приеме бензодиазепинов среднесрочного и короткого действия в высокой дозировке. В этом плане современные снотворные небензодиазепиновой группы имеют гораздо меньше побочных действий.

• Синдром отмены, помимо феномена отрицательного последствия, приводит и к целому ряду других побочных симптомов, таких как тревожное состояние, тремор, кошмарные сны, состояние возбуждения и беспокойства.

• Толерантность. Многие снотворные в процессе лечения теряют свою действенность через какой-то промежуток времени. Ослабление реакции организма на бензодиазепины происходит после двух — четырех недель приема. Часто следствием этого бывает увеличение дозы.